默沙東科研團隊近日在權威期刊發表突破性研究成果，成功開發出一種新型生物催化合成工藝，能夠實現實驗性口服PCSK9抑制劑——恩利西肽癸酸酯的規模化生產。該技術突破標誌着心血管疾病治療領域取得重大進展，為降脂藥物的高效製備開闢了新路徑。

這項創新方法採用酶催化技術替代傳統化學合成，不僅顯著提升產物純度，更將生產成本降低約40%。研究人員通過定向進化技術改造催化酶，使其在溫和反應條件下保持超高活性，單批次產量可達千克級。

恩利西肽癸酸酯作為口服PCSK9抑制劑，可通過阻斷PCSK9蛋白與低密度脂蛋白受體的結合，有效降低血液中"壞膽固醇"水平。與現有注射型PCSK9抑制劑相比，口服制劑有望大幅提升患者用藥依從性。

該合成工藝已通過中試驗證，具備工業化放大潛力。默沙東計劃在完成三期臨床試驗後，依託該技術建立年產百噸級的生產線，為全球數億高膽固醇血癥患者提供更便捷的治療選擇。